Co to jest CBG? Co to jest Cannabigerol (CBG)?

Marihuana jest używana od tysięcy lat ze względu na wiele możliwości, jakie niesie roślina. Dopiero w ostatnim czasie naukowcy zaczęli poświęcać uwagę kannabinoidom i ich potomkom na jaką zasługują. Mechanizmy cząsteczek były nierozwiązaną tajemnicą, dopóki nie odkryto tetrahydrokannabinolu (THC) i pierwszego receptora kannabinoidowego, CB1, a następnie endokannabinoidów, anandamidów (arachidonoiloetanoloamidu, AEA) i 2-arachidonoiloglicerolu (2-AG). Receptory AEA, 2-AG i CB zostały zgrupowane i sklasyfikowane przez fizjologów w układzie endokannabinoidowym (ECS).

ECS to złożona sieć neuroprzekaźników i receptorów, które współpracują ze sobą w celu sygnalizowania i przesyłania informacji w całym ciele. Modulują podstawowe funkcje neurowegetatywne i pomagają utrzymać homeostazę organizmu. AEA jest najczęściej tonicznymi środkami sygnalizacyjnymi dla ECS i reguluje transmisje synaptyczne, podczas gdy 2-AG działa jako aktywator sygnału fazowego w depolaryzacji neuronów i mediator plastyczności synaptycznej.

Fitokannabinoidy to związki terpenofenolowe, które naturalnie występują w roślinach konopi indyjskich. Wśród nich są nie tylko psychoaktywny tetrahydrokannabinol (THC), ale także kilka niepsychoaktywnych cząsteczek, takich jak kannabidiol (CBD), kannabinol (CBN), kannabigerol (CBG), kannabichromen (CBC) i wiele innych. Cząsteczki typu CBG są naturalnymi prekursorami kannabinoidów i poprzez szereg niezależnych badań wykazały właściwości terapeutyczne, a zatem są obiecującymi narzędziami w opracowywaniu obecnych terapii szerokiego zakresu zaburzeń. Jesteśmy zdeterminowani, aby informować społeczność naukową o najnowszych osiągnięciach w badaniach właściwości CBG i możliwości terapeutycznych.

Marihuana jest używana od tysięcy lat ze względu na wiele możliwości, jakie niesie roślina. Dopiero w ostatnim czasie naukowcy zaczęli poświęcać uwagę kannabinoidom i ich potomkom na jaką zasługują. Mechanizmy cząsteczek były nierozwiązaną tajemnicą, dopóki nie odkryto tetrahydrokannabinolu (THC) i pierwszego receptora kannabinoidowego, CB1, a następnie endokannabinoidów, anandamidów (arachidonoiloetanoloamidu, AEA) i 2-arachidonoiloglicerolu (2-AG). Receptory AEA, 2-AG i CB zostały zgrupowane i sklasyfikowane przez fizjologów w układzie endokannabinoidowym (ECS).

ECS to złożona sieć neuroprzekaźników i receptorów, które współpracują ze sobą w celu sygnalizowania i przesyłania informacji w całym ciele. Modulują podstawowe funkcje neurowegetatywne i pomagają utrzymać homeostazę organizmu. AEA jest najczęściej tonicznymi środkami sygnalizacyjnymi dla ECS i reguluje transmisje synaptyczne, podczas gdy 2-AG działa jako aktywator sygnału fazowego w depolaryzacji neuronów i mediator plastyczności synaptycznej.

Fitokannabinoidy to związki terpenofenolowe, które naturalnie występują w roślinach konopi indyjskich. Wśród nich są nie tylko psychoaktywny tetrahydrokannabinol (THC), ale także kilka niepsychoaktywnych cząsteczek, takich jak kannabidiol (CBD), kannabinol (CBN), kannabigerol (CBG), kannabichromen (CBC) i wiele innych. Cząsteczki typu CBG są naturalnymi prekursorami kannabinoidów i poprzez szereg niezależnych badań wykazały właściwości terapeutyczne, a zatem są obiecującymi narzędziami w opracowywaniu obecnych terapii szerokiego zakresu zaburzeń. Jesteśmy zdeterminowani, aby informować społeczność naukową o najnowszych osiągnięciach w badaniach właściwości CBG i możliwości terapeutycznych.

Fitokannabinoidy i syntetyczne substytuty

Izolację CBG odkryto po raz pierwszy w 1964 roku, kiedy Y. Gaony podał strukturę i części syntezy wielu kannabinoidów, w tym CBG. Chociaż CBG jest reprezentowane w większości rodzajów konopi (choć tylko w stosunkowo niewielkich ilościach), naukowcy skoncentrowali swoją energię na bardziej znanych kannabinoidach, THC i CBD. W przeciwieństwie do naturalnie występujących kannabinoidów, syntetyczne związki inspirowane kannabinoidami, które stały się wiodącymi lekami na rynku farmaceutycznym, zostały wynalezione w ostatnich dziesięcioleciach. Niektóre z tych chemicznie modyfikowanych kannabinoidów nie wywierają psychoaktywnych działań, które ma THC, ale jednocześnie mają niektóre właściwości terapeutyczne znanych już kannabinoidów. Należy zauważyć, że leki syntetyczne często mają słabe skutki uboczne z powodu pozostałości rozpuszczalnika. Ponieważ mamy do czynienia z bardzo nowymi związkami, skutki uboczne mogą być drastyczne, aw skrajnych przypadkach śmiertelne. Natomiast kannabinoidy stosowane do celów rekreacyjnych i o działaniu terapeutycznym działają od niewiarygodnie długiego czasu - i nigdy nie zgłoszono przypadków zagrażających życiu.

Fitokannabinoidy, takie jak CBD, CBN i CBG, zawierają większość efektów terapeutycznych THC, nie będąc psychoaktywnymi. Wykazano, że te kannabinoidy są skuteczne przeciwko rosnącej liczbie chorób i stanów. Chociaż widoczne są pozytywne wyniki, leczenie jest bardzo ograniczone dla populacji. Ponadto, podczas gdy wiele badań naukowych i medycznych używa CBD, CBG nie jest jeszcze stosowany, ponieważ jest badany i testowany.

Biochemia stojąca za CBG

Jak wspomnieliśmy wcześniej, CBG został po raz pierwszy wyizolowany przez Y. Gaoniego w 1964 roku, kiedy był w stanie pokazać strukturę i części syntezy wielu kannabinoidów, w tym CBG. CBG jest związkiem terpenofenolowym i, podobnie jak wiele innych kannabinoidów, można podzielić na trzy odrębne części. Składniki nie tylko mają różne właściwości chemiczne i farmaceutyczne, ale także wpływają na potencjał absorpcji cząsteczek na różne sposoby. Hydrofilowe ugrupowanie jest reprezentowane przez pierścień fenolowy, który, jak się uważa, ma właściwości przeciwbakteryjne i przeciwdrobnoustrojowe kannabinoidów. Pierścień jest połączony dwoma lipofilowymi łańcuchami na każdym z ich przekątnych końców. Jednym z nich jest łańcuch n-alkilowy, podczas gdy drugi reprezentowany jest przez funkcję terpenową, która zawiera moce terapeutyczne i wydaje się być związana z wieloma właściwościami medycznymi CBG. Dzięki dwóm lipofilowym cząsteczkom CBG, podobnie jak inne kannabinoidy, bardzo trudno rozpuszcza się w wodzie, a jednocześnie jest bardzo łatwo przyswajalny przez błony komórkowe i tkanki.

Jak już wiesz, CBG jest naturalnym prekursorem THC, CBD i CBN. Ugrupowania fenolowe CBG są prawdopodobnie tworzone metodą poliketydu, przy czym kwas triketo może ponosić część odpowiedzialności. Jego cyklizacja prowadzi do kwasu oliwinowego, który zamienia się w C-acylan difosforanu geranylu, oparty na syntazie CBGa. Postać kwasu karboksylowego tego fitokannabinoidu, kwasu kannabigerolowego (CBGa), jest bardzo ważna dla syntezy innych fitokannabinoidów i jest to dokładnie ta forma chemiczna, którą fitokannabinoidy mają w świeżych roślinach konopi indyjskich. Odpowiednie kannabinoidy są następnie wchłaniane przez dekarboksylację (ciepło) (ryc. 1). Konwersja kwasu CBG do kwasu THC, CBD i CBN jest również katalizowana przez określone enzymy i nazywa się syntazą kwasową THC, CBD i CBN.

CBG i jego efekty terapeutyczne

Pomimo faktu, że przeprowadzono stosunkowo niewiele dogłębnych badań CBG, istnieją dowody na działanie farmakologiczne w wielu celach. Wykazano, że CBG ma stosunkowo słabe działanie agonistyczne na CB1 (Ki 440 nM) i CB2 (Ki 337 nM), co wyjaśnia niepsychotropowe właściwości cząsteczki. Jednak wpływa na ton endokannabinoidowy, zapobiegając eskalacji AEA, a tym samym wyższemu poziomowi AEA. Starsze badania wskazują na CBG jako inhibitor eskalacji kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) w szeregu powiązań, które są porównywalne lub lepsze od THC lub CBD, co może wyjaśniać jego właściwości przeciwlękowe i rozluźniające mięśnie. W 1991 roku Evans i jego koledzy odkryli, że CBG ma działanie przeciwbólowe i przeciwarytmiczne, blokując aktywność lipoksygenazy, a tym samym zmniejszając ryzyko zapalenia w większym stopniu niż zwykłe leki. Wykazano również, że CBG jest przydatne jako lek przeciwdepresyjny i przeciwnadciśnieniowy u gryzoni. W większości wymienionych efektów pośredniczy ich silna aktywność agonistów receptora β-adrenergicznego oraz umiarkowane przewodzące warunki wiązania z 2-HT5A. Ponadto uważa się, że CBG hamuje proliferację keratynocytów, co sugeruje, że jest przydatny w łuszczycy, w połączeniu z byciem stosunkowo silnym antagonistą TRPM1, co prowadzi do możliwości złagodzenia raka prostaty i bólu pęcherza. Ostatnio wykazano, że CBG jest skuteczną cząsteczką cytotoksyczną w ludzkim raku nabłonkowym, a także drugim najbardziej skutecznym fitokannabinoidem, zaraz po CBD, w walce z rakiem piersi. Wykazano również, że CBG ma właściwości przeciwbakteryjne i przeciwdrobnoustrojowe (w tym oporny na metycylinę gronkowiec złocisty, MRSA) i ma umiarkowane działanie przeciwgrzybicze.

Liczne badania wykazały, że CBG ma zwiększone działanie w połączeniu z terpenoidami. Terpenoidy są dość silne i mogą wpływać na zachowanie zwierząt i ludzi, jeśli są tylko lekko wdychane przez powietrze. Wykazują wyjątkowe efekty terapeutyczne, które mogą przyczynić się do wielu efektów leczniczych, jakie ma wyciąg z konopi. Na przykład wykazano, że limonen działa synergistycznie zarówno z CBG, jak i CBD poprzez promowanie apoptozy w komórkach raka piersi, podczas gdy mircen, terponid znany z chmielu, działa synergistycznie z CBG i CBD poprzez hamowanie karcynogenezy wątroby indukowanej aflatoksyną. Linalool, terpenoid znany z lawendy, wydaje się działać z CBD i CBG w leczeniu lęku. Ponadto wykazano, że CBC i CBG mają współdziałające właściwości we współpracy z terpenoidem, tlenkiem kariofilenu, który jest naturalnie obecny w melisie, jako fungicyd i z efektem podobnym do dostępnych na rynku fungicydów, takich jak sulkonazol i cyklopiroksolamina. Wykazano, że CBGa ma synergię z terpenoidami melisy, ponieważ CBGa powstrzymuje owady i zapewnia, że ​​roślina nie zostanie zjedzona, co sugeruje, że CBGa może być obiecującą alternatywą dla ochrony upraw i warzyw przed owadami i pasożytami.

perspektywy

CBG wykazało obiecujące wyniki w wielu zabiegach. Niestety CBG o stosunkowo niskim stężeniu w roślinie, co powoduje terapeutyczne podawanie oleju CBG, będzie ograniczone ilością związku uzyskanego z ekstrakcji roślin.

Jednak ostatnie prace hodowlane wykazały, że chemotypery konopi - przy braku enzymów znajdujących się poniżej - zawierają fitokannabinoidy w 100% CBG. Po 9 latach ciężkiej pracy i programów hodowlanych Endoca stworzyła olej CBG i 99% izolację CBG. To powiedziawszy, potrzeba więcej badań i badań, zanim będzie można potwierdzić i określić szeroki zakres właściwości terapeutycznych zawartych w oleju CBG.